Piwoksyl tebipenemu
W tym artykule zagłębimy się w temat Piwoksyl tebipenemu, który przykuł uwagę naukowców, ekspertów i ogółu społeczeństwa ze względu na swoje dzisiejsze znaczenie. Od swoich początków po implikacje w różnych obszarach, Piwoksyl tebipenemu był przedmiotem debaty i badań, generując różne typy opinii i perspektyw, które wzbogacają obecną panoramę. Poprzez szczegółową analizę staramy się zapewnić czytelnikowi szeroką i kompletną wizję Piwoksyl tebipenemu, uwzględniając jej najważniejsze aspekty, aby rzucić światło na ten niezwykle interesujący temat.
| |||||||||||
| |||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C22H31N3O6S2 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
497,63 g/mol | ||||||||||
| Wygląd |
biały krystaliczny proszek[1] | ||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||
| PubChem | |||||||||||
| DrugBank | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||
| Podobne związki |
bromowodorek piwoksylu tebipenemu | ||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||
| ATC | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
Piwoksyl tebipenemu (łac. tebipenemum pivoxilum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, bakteriobójczy antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów, prolek, pierwszy doustny antybiotyk z tej grupy, oporny na działanie większości β-laktamaz w tym β-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania i β-laktamaz chromosomalnych[3][4].
Mechanizm działania
Piwoksyl tebipenemu jest prolekiem i po wchłonięciu ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej formy tebipenemu. Tebipenem jest antybiotykiem bakteriobójczym, hamującym syntezę ściany komórkowej bakterii Gram-ujemnych oraz Gram-dodatnich poprzez unieczynnianie białek wiążących penicylinę[4]. Cefepim jest oporny na działanie większości β-laktamaz w tym β-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania oraz β-laktamaz chromosomalnych[4].
Zastosowanie
Piwoksyl tebipenemu jest zarejestrowany jedynie w Japonii w leczeniu zapalenia płuc, zapalenia ucha środkowego i zapalenia zatok przynosowych u dzieci[1][5].
Tebipenem wykazuje większą aktywność niż penicyliny oraz cefalosporyny wobec większości Gram-dodatnich i Gram-ujemnych szczepów bakterii takich jak gronkowiec złocisty oporny na metycylinę (MRSA), metycylinooporny szczep bakterii Staphylococcus epidermidis (MRSE), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, pałeczka okrężnicy, pałeczka zapalenia płuc, Enterobacter aerogenes, pałeczka ropy błękitnej[6].
Badania kliniczne
Pochodna bromowodorkowa piwoksylu tebipenemu jest aktualnie w trakcie badań klinicznych w leczeniu powikłanego zapalenia pęcherza moczowego oraz odmiedniczkowego zapalenia nerek[5].
Wykazano również aktywność tebipenemu w leczeniu gruźlicy wielolekoopornej (MDR-TB)[4].
Działania niepożądane
Tebipenem powoduje u 20% pacjentów luźne stolce lub krótkotrwałą biegunkę, o niewielkim nasileniu[1][2].
Przypisy
- ↑ a b c d e Orapenem fine granules 10% for pediatric use - Use Prescribing Information, Meiji Seika Pharma K.K., 2013 (ang.).
- ↑ a b c
Eckburg PB, Jain A, Walpole S, Moore G, Utley L, Manyak E, Dane A, Melnick D. Safety, Pharmacokinetics, and Food Effect of Tebipenem Pivoxil Hydrobromide after Single and Multiple Ascending Oral Doses in Healthy Adult Subjects. „Antimicrob. Agents Chemother.”. 63 (9), 2019. DOI: 10.1128/AAC.00618-19. PMID: 31262768. (ang.).
- ↑ Jain A, Utley L, Parr TR, Zabawa T, Pucci MJ. Tebipenem, the first oral carbapenem antibiotic. „Expert Rev Anti Infect Ther”. 16 (7), s. 513–522, 2018. DOI: 10.1080/14787210.2018.1496821. PMID: 30014729. (ang.).
- ↑ a b c d Hazra S, Xu H, Blanchard JS. Tebipenem, a new carbapenem antibiotic, is a slow substrate that inhibits the β-lactamase from Mycobacterium tuberculosis. „Biochemistry”. 53 (22), s. 3671–8, 2014. DOI: 10.1021/bi500339j. PMID: 24846409. (ang.).
- ↑ a b Arends SJR, Rhomberg PR, Cotroneo N, Rubio A, Flamm RK, Mendes RE. Antimicrobial Activity Evaluation of Tebipenem (SPR859), an Orally Available Carbapenem, against a Global Set of Enterobacteriaceae Isolates, Including a Challenge Set of Organisms. „Antimicrob. Agents Chemother.”. 63 (6), 2019. DOI: 10.1128/AAC.02618-18. PMID: 30936096. (ang.).
- ↑ Yao Q, Wang J, Cui T, Yang Z, Su M, Zhao P, Yan H, Zhan Y, Yang H. Antibacterial Properties of Tebipenem Pivoxil Tablet, a New Oral Carbapenem Preparation against a Variety of Pathogenic Bacteria in Vitro and in Vivo. „Molecules”. 21 (1), s. 62, January 2016. DOI: 10.3390/molecules21010062. PMID: 26751436. (ang.).
